Polihexametileno Biguanida (Polihexanida)
É uma molécula inteligente de nova geração. Deve ser a “primeira escolha” no tratamento de feridas crônicas e queimaduras.
A poliexanida (PHMB) é um derivado de biguanida polimérica e catiônica forte. Apresenta um amplo espectro de atividade e alta compatibilidade tecidual. A poliexanida é uma matéria-prima conhecida desde 1959, usada na indústria cosmética e alimentícia. Outras aplicações incluem a limpeza e desinfecção de plantas de cerveja ou como desinfetante e substância anti-floculação em piscinas (sem cheiro de cloro). Em 1995, a poliexanida também poderia ser usada na fabricação de soluções para curativos. A primeira grande área de aplicação foram as feridas cirúrgicas. Logo, as soluções produzidas nas farmácias hospitalares foram utilizadas no tratamento de feridas crônicas infectadas. A poliexanida tem uma vantagem incrível sobre outras substâncias microbicidas: tem a maior relação terapêutica (TB). Em outras palavras, a relação entre o benefício e o dano está principalmente do lado do benefício. A poliexanida é inodora, incolor e hipoalergênica. De acordo com o conhecimento atual, não causa inflamação na ferida nem distúrbios na cicatrização.
(Foto: Poliexanida – Wikipedia) Um produto – seis propriedades
– Efeito antimicrobiano fiável de largo espetro
– Eficaz mesmo sob elevada carga biológica
– Efeito acelerador e de apoio à cicatrização de feridas
– Elevada compatibilidade com células e tecidos
– Sem desenvolvimento de resistência conhecido
– Baixo risco de alergia, anafilaxia e circulação sistémica
Caraterísticas da polihexanida
– Reduz a dor da ferida de forma rápida e eficaz [1,2]
– Reduz o mau odor da ferida [2]
– Aumenta a formação de tecido de granulação [3]
– Aumenta a atividade dos queratinócitos e dos fibroblastos [4]
– Reduz a formação de crostas na ferida [3]
– Reduz a degradação perilesional induzida por MMP [5,6]
– Ajuda a remover tecido não viável [7]
– O sucesso do PHMB resultou na sua recomendação como antimicrobiano primário em muitos países europeus [8] e levou à publicação de uma revisão de consenso no Reino Unido [9]
A polihexanida tem uma elevada compatibilidade com os tecidos. Esta propriedade deriva da sua ligação selectiva aos fosfolípidos ácidos, em particular o fosfatidilglicerol e o difosfatidilglicerol na membrana celular patogénica.
Quando a função primária de um produto é criar efeitos farmacológicos, imunológicos ou metabólicos durante a utilização humana, é considerado como um medicamento. A polihexanida que permanece na superfície da pele forma uma camada de película e actua diretamente de forma mecânica, não física, imunológica ou metabólica.
É aplicada topicamente na pele, mucosas e feridas. Não há provas de que a polihexanida passe para a circulação sistémica em resultado da aplicação. Devido à sua estrutura polimérica e ao seu elevado peso molecular, a polihexanida reduz o risco de passagem para a circulação sistémica.
It shows strong microbicide effects on gram positive and gram negative bacteria, fungi, HPV (Human papillomavirus), some viruses and amoebas. In vitro studies on gram positive and gram negative bacteria have reported that polyhexanide completely kill Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus hirae, Candida albicans, Klebsiella and Enterobacter species in 5-10 minutes.
Polyhexanide does not directly affect the body. It does not accumulate in cells or tissues and is not absorbed by them. Polyhexanide, however, binds tightly to the cell wall of bacteria. It permanently damages and weakens bacteria even at very small concentrations. For example the therapeutic ratio for Staphylococcus aureus is 25’000 in contrast to 500 for the therapeutic ratio for PVP-iodine or Octenidine with 3.2 or for Chlorhexidine with 0.9. (Table I).
Como ele apoia a cicatrização de feridas?
O princípio básico da cicatrização de feridas é que os produtos para cuidados com feridas não devem bloquear a função celular na cicatrização. No entanto, muitos produtos convencionais de cuidados com feridas têm a característica de danificar tanto as bactérias quanto as células humanas. Enquanto a poliexanida danifica as bactérias, ela não destrói a estrutura das células humanas saudáveis e não tem efeito tóxico sobre elas. A principal evidência disso é a investigação dos queratinócitos. Um estudo com queratinócitos e poliexanida mostrou que a produção de queratinócitos aumentou a uma concentração de 0,2 microgramas/ml. A poliexanida acelera a cicatrização de feridas mesmo em concentrações muito baixas.
O princípio básico na cicatrização de feridas é não bloquear as funções celulares de cicatrização. Enquanto a poliexanida danifica as bactérias, não destrói a estrutura da célula saudável e não tem nenhum efeito tóxico sobre ela.
A principal prova disso é o estudo sobre os queratinócitos. Em um estudo com queratinócitos e poliexanida, foi demonstrado que a produção de queratinócitos aumenta em uma concentração de 0,02%. [10]
O efeito mais notável da poliexanida em estudos realizados é sua atividade antimicrobiana contra bactérias resistentes, como Staphylococcus aureus multirresistente (MRSA), enterococos resistentes à vancomicina (VRE) e Acinetobacter. [11,12]
*Os queratinócitos são células que formam a maior parte da epiderme e são responsáveis pela síntese de queratina na camada córnea ou no eixo do cabelo. Os queratinócitos ocorrem na camada basal da epiderme e se reproduzem por mitose. Eles produzem lipídios, o ‘Fator de Hidratação Natural’ (NMF) e queratina quando estão localizados na superfície da pele. Nesse processo, os queratinócitos achatam, perdem seus núcleos e morrem. Em estágios posteriores, essas células são conhecidas como corneócitos.
Poloxâmero
Os poloxamers são polímeros em bloco de polioxietileno e polioxipropileno. Os óxidos de propileno hidrofóbicos (PO) e os óxidos de etileno hidrofílicos (EO) compreendem mais de 50 tipos líquidos e sólidos de polímeros em bloco anfifílicos não iónicos.
Nos testes de irritação dérmica e de sensibilidade, os poloxamers têm resultados negativos.
A sua remoção do corpo é rápida e não há risco de toxicidade para o crescimento e/ou desenvolvimento e carcinogénese.
A utilização de géis tensioactivos não-iónicos à base de poloxâmeros como transportadores de antibióticos e antimicrobianos tem sido fortemente apoiada, com base tanto na localização sustentada das actividades antimicrobianas (devido à viscosidade do gel) como na facilidade de remoção quando comparada com os clips clínicos comuns[13].
Os poloxamers têm um efeito acelerador nos processos de reparação celular, independentemente do tipo de lesão. Têm sido utilizados para selar novamente as células termicamente lesionadas e para acompanhar a recuperação funcional de proteínas desnaturadas pelo calor. Estudos in vivo confirmatórios mostraram que a aplicação de poloxâmeros em feridas de queimaduras aumentou o fluxo sanguíneo e reduziu a profundidade da queimadura[14].
Porque é que o poloxâmero é utilizado como agente tensioativo?
A polihexanida tende a expressar as suas propriedades apenas quando é utilizada com os tensioactivos anfotéricos e não iónicos em condições de cicatrização de feridas.
De acordo com o Regulamento (CE) n.º 66/2010 da União Europeia, as restrições de utilização são apresentadas porque a reciclagem de tensioactivos e os seus níveis tóxicos nas criaturas são mais elevados na natureza.
De acordo com a legislação atual, são salientados alguns problemas em termos de biodegradabilidade dos tensioactivos catiónicos e anfotéricos (incluindo as betaínas alcalinas anfotéricas) em condições aeróbias e anaeróbias.
Combinação de polihexanida-poloxâmero
Actolind® w Solution/w Gel contém uma combinação de Poliexanida e Poloxâmero que possui um excelente efeito de limpeza e é bem tolerada pelas células. Devido à tensão superficial modificada, a formulação também alcança áreas onde a água não pode penetrar. Desta forma, penetra nas áreas mais profundas e proporciona um efeito muito melhor do que os antissépticos clássicos. Resíduos bacterianos e outros resíduos não permanecem na pele, ao contrário de outros antissépticos, e são removidos com segurança da ferida.
Efeito do Biofilme O Poloxâmero reduz a atividade superficial na superfície da ferida e facilita a remoção e destruição de biofilmes, sujeira e tecidos necróticos. A PHMB é um agente antimicrobiano e previne a formação de biofilmes ao inibir o crescimento microbiano. De acordo com essa informação, a formulação do Actolind® w Solution/w Gel previne a formação de biofilmes devido à sua formulação contendo PHMB e poloxâmero.